DESENVOLVIMENTO DE INIBIDORES DE MONOAMINA OXIDASE B COM ATIVIDADE ANTIPARKINSONIANA

LUCILENE ROCHA DE SOUZA

Resumo: Doença de Parkinson (DP) é uma doença degenerativa que afeta a população idosa. Com a disponibilidade de tratamento tornou-se possível manter uma boa mobilidade funcional durante anos e aumentando a expectativa de vida dos pacientes tratados. A Levodopa é a principal forma de tratamento farmacológico, sendo administrada junto com agonistas dopaminérgicos inibidores de monoamina oxidase B (MAO-B), porém, o uso desses agonistas causa efeitos colaterais diversos. A MAO-B é uma enzima que catalisa a desaminação oxidativa de neurotransmissores
como: a dopamina, serotonina, noradrenalina, adrenalina, sendo um importante alvo terapêutico para o tratamento da DP. Com isso, este trabalho tem como objetivo planejar computacionalmente novos compostos inibidores da MAO-B como futuros candidatos a fármacos para o tratamento da DP. A partir disso, foram propostas três modificações realizadas a partir do composto que obteve melhor resultado no docking e do inibidor mais ativo encontrado no BindingDB, os quais foram avaliados pelas suas propriedades farmacocinéticas, físico-químicas, atividade biológica e acessibilidade sintética. Os resultados sugerem que as três propostas podem ser promissores inibidores da MAO-B, possuindo propriedades medicamentosas.

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